一種奧拉西坦制劑及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，用于解決藥物透過血-腦屏障、提高療效問題。該制劑包括奧拉西坦納米顆粒和藥用輔料，改進后，奧拉西坦納米顆粒由藥芯和表面修飾層構(gòu)成，藥芯由主藥和載體組成，其中載體為含氨基多糖的高分子材料、含量為70～95％，主藥為奧拉西坦、含量為5～30％。本發(fā)明以含有氨基多糖的高分子材料為載體材料承載奧拉西坦，使之具有很好的腦靶向作用；使用表面活性劑修飾載藥納米表面，使之延長載藥納米顆粒在循環(huán)系統(tǒng)中的循環(huán)時間。試驗表明，24h血-腦屏障透過率，本發(fā)明比普通奧拉西坦制劑高出 36.75％，顯著增加了奧拉西坦通過血-腦屏障的藥量。
