從19世紀40年代到現(xiàn)在，片劑的研究、開發(fā)和生產(chǎn)發(fā)展得都很快。伴隨著片劑輔料的發(fā)展和改進，新型表面活性劑的應用，又大大推動了劑型的改進和創(chuàng)新。對片劑變色、崩解度、硬度和含量等問題的研究改進，提高了片劑的療效。
1. 表面活性劑作片劑的潤濕劑和膠黏劑
片劑要求所用的藥物能順利流動，有一定的黏著性，但又不黏貼沖頭和沖模;遇體液又能迅速崩解，被吸收而產(chǎn)生療效。實際上藥物極少兼具這些性能，因此必須加入輔料或適當進行處理，使之達到以上要求。輔料必須要有較高化學穩(wěn)定性，不與主藥反應，不影響主藥釋放、吸收，對人體無害，來源要求廣泛，成本低廉。
常見的輔料包括潤濕劑、膠黏劑、崩解劑、滑潤劑、稀釋劑和吸收劑等。表面活性劑作為片劑輔料，可作膠黏劑和潤濕劑。
對于一些疏水性強的藥物，壓成片劑后，由于其疏水性，服用后不被體液濕潤，往往不能崩解而整粒排出。氯霉素棕櫚酸酯即如此，如在制片時加入吐溫-80 0.2%，可使藥片被體液潤濕，促進崩解。膠黏劑可使藥物細粉黏合制成顆粒以便壓片，如藥物本身沒有黏性或黏性不足，容易粉碎，則必須加入適量的膠黏劑。膠黏劑往往也是潤濕劑。
2. 表面活性劑作片劑崩解劑的輔料
片劑中加入適量表面活性劑可增大藥物的溶出速度，這主要是濕潤和助溶作用。表面活性劑亦可改變機體吸附膜的性質(zhì)，使藥物更容易為機體所吸收。表面活性劑的存在，使水更易于透過孔隙，片劑加快崩解。
表面活性劑加速崩解不是直接影響崩解度，而是減低崩解劑的表面張力，使其易于吸水膨脹崩解，縮短崩解時間。表面活性劑起了輔助崩解劑或促崩劑的作用。
使用表面活性劑的方法有三種：(a)溶于黏合劑中，(b)與崩解劑淀粉混合加于干顆粒中，(c)制成醇溶液噴在干顆粒上。第三種方法效果最佳，只是生產(chǎn)多了一道工序。
3. 表面活性劑作片劑潤滑劑
為使壓片前制成的干燥顆粒潤滑，減少與沖模摩擦和黏連，使片劑光亮美觀，劑量準確，一般須在加工時加入潤滑劑。
常見潤滑劑可以是液體或流體的，常用者為液體石蠟(或與滑石粉配合使用)。潤滑劑也可以是固體的界面潤滑劑，具有抗靜電和抗黏作用，在粉粒表面形成一薄層以達到潤滑。常用的是硬脂酸鹽、高級脂肪酸鹽、表面活性劑十二烷基硫酸鎂等。
4. 表面活性劑作包衣物料
有的片劑表面包上一層保護衣，可使藥物穩(wěn)定，避免與空氣中水分、二氧化碳、氧氣接觸。對胃有刺激作用的藥和要求在腸道顯效和延效的藥都可包衣(糖衣、腸衣或薄膜包衣)，以達到治療效果。包衣材料要求性質(zhì)穩(wěn)定、無毒、包衣后不引起體積較多加大，有彈性、不出現(xiàn)裂縫，不影響崩解等。
表面活性劑可用于片劑包衣物料的有：非離子表面活性劑聚乙二醇(PEG)、吐溫、聚乙烯毗咯烷酮(PVP)、醋酸乙烯醇共聚物等;陰離子表面活性劑二辛基琥珀酰磺酸鈉、月桂醇硫酸鈉;天然表面活性劑阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、蟲膠等。
5. 表面活性劑作片劑緩釋劑和控釋劑
藥物在人體內(nèi)緩慢釋放，吸收后能達到長效作用。這需要加入大分子阻滯劑，以實現(xiàn)緩釋。控釋劑則可延長藥效，控制其釋放量及釋放動力學過程。用于該方面的片劑物料表面活性劑一般是大分子共聚物，它可以分成兩類。
a.親水膠體，能大量吸收水分，而不溶解，一般都是經(jīng)交聯(lián)形成的聚合物，如PVP、聚乙烯醇(PVA)、聚羥乙基丙烯酸甲酯等它們都有良好的生物相容性。如PVP用于制作緩釋劑時，常作為骨架的致孔劑兼黏合劑。它可用來制備不溶性骨架和溶蝕性骨架藥物緩釋片，可控制藥物通過凝膠層緩緩向外擴散釋放，調(diào)節(jié)釋藥速率。
b.疏水性聚合物。不吸收或極少吸收水分，有較大的機械強度，對親脂性藥物具有高滲透性。如硅膠，它是惰性的，安全，可長期置于人體中。另外，乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)具有良好生物相容性和機械性能，并有選擇滲透性。
生物降解聚合物是控釋體系中一種發(fā)展中的重要物料，用作藥物載體制成植入劑或注射劑。藥物分散在介質(zhì)中能在體內(nèi)擴散并隨聚合物降解而釋放。如纖維蛋白及膠原、聚乳酸、聚乙醇酸、聚寶基酸等。其毒性小，生物相容性好，無致敏性，降解產(chǎn)物亦無害。
控釋劑的優(yōu)點是可以減少用藥次數(shù)，血藥濃度能維持穩(wěn)定，減少藥物的不良反應和用藥總量，增加藥物的吸收量。其他緩釋劑還有巴西棕櫚蠟、瓊蠟、硅藻酸、羥基丙烷、甲基纖維素、PEG、司盤等。
